Leuprolide

Zulassung

• EU
  In Deutschland national zugelassen als Leuprorelin-Depot (zum Beispiel Enantone-Monats-Depot) bei fortgeschrittenem hormonabhängigem Prostatakrebs und früher Pubertät.
• USA
  In den USA seit 1985 von der FDA zugelassen (Lupron, später Depot-Formen).

Wie es wirkt

Leuprorelin bindet an den GnRH-Rezeptor der Hypophyse. Die erste Gabe regt sie zunächst an und löst einen kurzen Anstieg von LH, FSH und Testosteron aus, den sogenannten Flare. Weil das Mittel den Rezeptor dann dauerhaft statt pulsartig besetzt, stumpfen die Zellen ab. Nach etwa zwei bis vier Wochen sinken LH und FSH, Testosteron beim Mann und Östrogen bei der Frau fallen auf Kastrations- bzw. Wechseljahresniveau.

Beim Prostatakrebs entzieht das den hormonabhängigen Tumorzellen die Wachstumsgrundlage, bei Endometriose und Myomen schrumpft hormongetriebenes Gewebe, bei früher Pubertät wird die vorzeitige Entwicklung gestoppt. Depotformen halten die Wirkung über einen bis sechs Monate.

Was die Forschung zeigt

Leuprorelin ist seit Jahrzehnten gut untersucht. Die Zulassungen stützen sich auf kontrollierte Studien und Registrierungsstudien der Depotformen. Im pädiatrischen Programm hielt ein Dreimonatsdepot den stimulierten LH-Wert bei 78 bis 95 % der behandelten Kinder niedrig. Seine Einführung 1985 machte die medikamentöse Kastration zu einer Alternative zur operativen beim Prostatakrebs.

Nebenwirkungen und Sicherheit

Häufig sind Hitzewallungen, Schwitzen, Schmerzen an der Einstichstelle, verminderte Libido, Erektionsstörungen, Müdigkeit, Stimmungsschwankungen und bei längerer Anwendung Knochendichteverlust. Zu Beginn der Prostatakrebs-Behandlung kann es vorübergehend zu einer Tumorverschlechterung (Flare) kommen.

Bei langem Hormonentzug steigt das Risiko für Überzuckerung, Diabetes und Herz-Kreislauf-Ereignisse. Selten treten Krampfanfälle und schwere Hautreaktionen auf. Bei Kindern wurden Stimmungsänderungen und erhöhter Hirndruck (Pseudotumor cerebri) beschrieben. In der Schwangerschaft ist es kontraindiziert.

Was du im Blick behalten solltest

• Testosteron
  Der Wirkstoff senkt über die Hormonachse die Geschlechtshormone, der Wert zeigt diese Wirkung.
• PSA
  Bei der Behandlung des Prostatakarzinoms ein üblicher Verlaufswert.
• Knochendichte
  Der Hormonentzug kann bei längerer Anwendung die Knochendichte mindern.

Häufige Fragen